Eliminación de fármacos: Procesos y vías principales

¿Qué es la eliminación de fármacos?

La eliminación de fármacos es el proceso mediante el cual los medicamentos y sus metabolitos son removidos del organismo. Este proceso es importante para mantener los niveles adecuados del fármaco en el cuerpo y evitar la acumulación a niveles tóxicos. La eliminación se considera una fase fundamental dentro del ciclo farmacocinético, que también incluye la absorción, distribución y metabolización de los fármacos.

Durante la eliminación, los fármacos pueden experimentar transformaciones químicas que los hacen más solubles en agua o menos activos, facilitando su excreción a través de diferentes sistemas y órganos del cuerpo. Este proceso es esencial para mantener la homeostasis y la seguridad del paciente durante el tratamiento farmacológico.

¿Cómo se lleva a cabo el proceso de eliminación de fármacos?

El proceso de eliminación de un fármaco se lleva a cabo principalmente a través de dos etapas interrelacionadas: metabolización y excreción.

Metabolización:

• Fase I (Modificación): En esta etapa, el fármaco experimenta reacciones bioquímicas que lo convierten en metabolitos. Estas reacciones pueden incluir oxidación, reducción o hidrólisis, generalmente catalizadas por enzimas del sistema del citocromo P450 (CYP450) en el hígado y otros tejidos. Estas transformaciones químicas pueden hacer que el fármaco original sea más polar y soluble en agua, facilitando su excreción posterior.
• Fase II (Conjugación): En esta fase, los metabolitos producidos en la Fase I son conjugados con moléculas endógenas como el ácido glucurónico, sulfato, glutatión, aminoácidos o acetato. Este proceso de conjugación aumenta aún más la hidrosolubilidad de los metabolitos, preparándolos para su excreción.

Excreción:

Después de la metabolización, los fármacos y sus metabolitos son excretados del organismo a través de diferentes vías:

• Renal (orina): La excreción renal es la vía más común. Los fármacos y sus metabolitos son filtrados a través de los glomérulos renales y secretados activamente o reabsorbidos pasivamente en los túbulos renales. La eliminación renal depende de factores como la filtración glomerular, la secreción tubular activa y la reabsorción tubular.
• Hepática (bilis): Los fármacos y metabolitos que no son excretados por los riñones pueden ser secretados en la bilis por los hepatocitos. Luego, estos compuestos pueden ser eliminados en las heces o reciclados a través de la circulación enterohepática.
• Pulmonar: Algunos fármacos volátiles o gases pueden ser eliminados por los pulmones a través de la exhalación.
• Sudor y saliva: Aunque en menor medida, algunos fármacos pueden ser excretados a través del sudor y la saliva.
• Leche materna: Durante la lactancia, ciertos fármacos pueden ser excretados en la leche materna, lo que puede afectar al lactante.

El proceso de eliminación de fármacos es importante para mantener niveles terapéuticos adecuados en el cuerpo y evitar la acumulación de compuestos potencialmente tóxicos. La eficacia de la eliminación depende de varios factores, incluyendo las propiedades físico-químicas del fármaco, el estado de salud del paciente y la función renal y hepática.

¿Cuáles son las vías de eliminación de fármacos?

Las principales vías de eliminación de fármacos del cuerpo incluyen:

• Renal (orina): Es la vía principal para la eliminación de la mayoría de los fármacos y sus metabolitos. A través de la filtración glomerular, la secreción tubular activa y la reabsorción pasiva, los riñones regulan la excreción de estos compuestos.
• Hepática (bilis): Los fármacos pueden ser secretados en la bilis y luego excretados en las heces. Este proceso es particularmente importante para compuestos grandes y lipofílicos.
• Pulmonar: Algunos fármacos volátiles y gases anestésicos son eliminados a través de la respiración.
• Glándulas sudoríparas y salivares: Aunque estas vías son menos comunes, ciertos fármacos pueden ser excretados a través del sudor y la saliva.
• Leche materna: Algunos fármacos pueden ser excretados en la leche materna, lo que puede afectar al lactante.

¿Cómo se llama el proceso de eliminación?

El proceso de eliminación de fármacos del organismo se llama excreción. La excreción es una parte integral del proceso farmacocinético global, que incluye la absorción, distribución, metabolización y finalmente la eliminación de los fármacos del cuerpo.

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