La Biodisponibilidad de los fármacos

La Biodisponibilidad de los fármacos es uno de los parámetros más estudiados y útiles en la presente y futuro de la tecnología farmacéutica. Jugar con estas magnitudes nos permite modificar ciertos aspectos de los medicamentos para mejorar su efectividad y perfil de seguridad. 

¿Qué es la biodisponibilidad del fármaco?

Las definiciones de biodisponibilidad (BD) se han ido actualizando con el paso de los años.  Según la American Public Health Association (APHA) la biodisponibilidad se define como:

"Velocidad y magnitud a la cual un fármaco es absorbido a partir de la forma farmacéutica que lo contiene y alcanza inalterado la circulación sistémica".

Esta definición nos indica que existe una correlación entre el fármaco en sangre sistémica y este en su lugar de acción. Es, por tanto, que la biodisponibilidad medirá la cantidad del principio activo que ha llegado a circulación sistémica intacta y a qué velocidad lo ha hecho desde su forma farmacéutica original. Claro está, que antes de alcanzar el torrente sanguíneo, el fármaco debe sufrir los procesos de disgregación (liberación de su forma farmacéutica), disolución y difusión antes de absorberse y llegar a la sangre sistémica.

 ¿Cómo se determina la biodisponibilidad de los fármacos?

La biodisponibilidad de un fármaco se va a determinar a través de diferentes pruebas. Estas medirán diferentes parámetros relacionados con la vía de administración y con su forma farmacéutica. Por este motivo vamos a distinguir dos métodos de medición:

• Biodisponibilidad en magnitud, en este caso nos centraremos en estudiar cuanta fracción del principio activo llega inalterado a la circulación sistémica. Normalmente, se calcula usando valores de concentraciones de fármaco en sangre y excretado en orina.
• Biodisponibilidad en velocidad, aquí se evalúa el tiempo que trata el principio activo en alcanzar concentraciones en sangre. Pero es complejo medir cuando es que se alcanza la concentración máxima en sangre de un fármaco y el tiempo en el que se alcanza dicho pico, por ello hay que tener en cuenta la cinética del modelo y ajustar los cálculos a estos.

Estos estudios pueden ayudarnos a medir diferentes parámetros que nos pueden ser útiles a la hora de preparar ensayos de disolución, estudiar las interacciones con alimentos (ya que algunos pueden disminuir la biodisponibilidad) así como demostrar que esta magnitud cambia en relación a la forma farmacéutica escogida, siendo unas más biodisponibles que otras e incluso permitirnos evaluar cómo influye la técnica de fabricación en la BD.

¿Qué significa una alta biodisponibilidad?

Cuando se dice que un medicamento tiene una alta biodisponibilidad, significa que se absorbe fácilmente y en grandes cantidades en el torrente sanguíneo después de su administración. Esto es importante porque una alta biodisponibilidad asegura que el medicamento alcance su objetivo terapéutico en la cantidad adecuada y en el tiempo esperado.

También se puede traducir en que se necesita una menor dosis del medicamento para lograr el efecto terapéutico deseado. También implica que el medicamento tiene una mayor eficiencia y capacidad para producir los resultados deseados en comparación con aquellos con una baja biodisponibilidad. Por ejemplo, un fármaco muy conocido actualmente y en el que se ha preservado a toda costa su biodisponibilidad oral es el Todacitán® 

¿Qué afecta la biodisponibilidad de los fármacos?

La BD se ve afectada por diferentes factores, estos van a modificar la velocidad y la cantidad de fármaco inalterado en la circulación sistémica. Existe una relación íntima entre los factores que determinan la disolución de los principios activos y la BD. Afectando positivamente a la BD aquellos parámetros que mejoran la disolución del fármaco.

¿Qué factores influyen en la biodisponibilidad?

Los factores que van a afectar a la biodisponibilidad serán:

• Aquellos factores que tienen relación con el propio fármaco. Estos serían en concreto aquellos que afectan a la disolución directamente como pueden ser el tamaño de partícula (cuanto mayor sea su tamaño menor velocidad de disolución y por tanto se verá disminuida su BD), el polimorfismo, el pKa y la solubilidad.
• También debemos tener en cuenta que existen factores relacionados con la forma farmacéutica (si es comprimido, cápsula, suspensión…) así como con los excipientes que se incorporan a la fórmula
• Por último, encontramos los factores vinculados al individuo, que son los más difíciles de controlar ya que derivan de las variabilidades interindividuales de cada paciente. Pueden depender de factores fisiológicos y estados patológicos de estos.

En definitiva, la biodisponibilidad de los medicamentos nos recuerda que la optimización de la relación entre el fármaco y el organismo es esencial para lograr resultados positivos en salud. Es una reflexión que nos invita a seguir avanzando en el conocimiento y la innovación, con el objetivo de brindar tratamientos más efectivos y mejorar la calidad de vida de nuestros pacientes, evidenciando el valor único de la profesión farmacéutica.