En artículos anteriores, se plasmaba la importancia de conocer el comportamiento de un fármaco en el organismo, y la reacción de nuestro cuerpo tras su entrada. Una vez en nuestro interior, el fármaco debe interaccionar con ciertas “estructuras”, provocando cambios en el organismo y la consiguiente curación del individuo. Pero en este proceso de absorción farmacos, intervienen una serie de factores que lo convierten en un proceso complejo, en el que sustancias químicas, que imitan sustancias endógenas, utiliza las vías naturales del organismo para producir los efectos deseados. A este proceso, se le denomina Absorción farmacológica.
Diseño de fármacos
La mayoría de los medicamentos de uso frecuente fueron descubiertos por medio de ensayos experimentales y a través de la observación de la curación en animales y seres humanos. Los últimos avances en el desarrollo de los medicamentos se basan, en primer lugar, en determinar los cambios, tanto bioquímicos como celulares, que causan las enfermedades, y, en segundo lugar, en el diseño de compuestos que puedan prevenir o corregir estas alteraciones de forma específica para lograr la curación del paciente. Cuando se consigue un nuevo compuesto para tratar una patología, por lo general se perfecciona para aumentar su selectividad, potencia, afinidad con el receptor y eficacia terapéutica.
Es importante concienciar a la población, de que no se debe modificar la forma del fármaco, pues su estructura es parte del diseño y tiene una función específica. Por ejemplo, la cubierta de los comprimidos tiene la misión de proteger el principio activo de la degradación del estómago, y la cápsula protege el granulado de su interior y lo ayuda a alcanzar el sitio de acción. Así pues, machacar un comprimido o extraer el granulado del interior de una cápsula dejaría al principio activo descubierto y a riesgo de perder una parte de la dosis en el camino hacia el sitio diana y disminuir el efecto de curación.
Algunos fármacos se adhieren tan sólo a un tipo de receptor y otros tienen afinidad por varios tipos de receptores en todo el organismo. Los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los fármacos se les pudieran adherir, sin embargo, esta función fisiológica resulta muy útil para el diseño de fármacos.
Receptores y mensajeros de la absorción farmacológica
El fármaco actúa sobre diversas estructuras del organismo modificando su actividad, dando lugar a alteraciones en la producción de proteínas o generando cambios en las corrientes eléctricas o concentraciones de iones. Esto se traduce en una mejora de los síntomas de enfermedad que llevan a una mejoría en el paciente. Pero, ¿qué procesos ocurren tras la unión del fármaco con el transportador?
Todo organismo requiere una comunicación interna entre sus células, a fin de coordinar el crecimiento, diferenciación y metabolismo de sus órganos y tejidos. Para esto cuenta con una reacción en cadena, en la que intervienen varios mensajeros, estímulos y otras reacciones que hacen posible una comunicación fisiológica eficaz. Estos medios de comunicación naturales, son utilizados por los fármacos para provocar los efectos deseados de curación. Simplemente con imitar la estructura de la sustancia endógena que realiza cierta función, seríamos capaces de engañar al organismo y llegar a unir la molécula de fármaco. Estas moléculas de señal, o primer mensajero, presentan una estructura y funciones muy variadas que actúan como transmisores de señales mediadas por los receptores situados en las células diana. Esta unión produce la activación de segundos mensajeros que darán lugar a la respuesta.
Interacciones entre medicamentos
Una vez se produce la absorción farmacológica, alcanza el torrente sanguíneo. En ese momento puede unirse a proteínas o permanecer libre. La fracción libre es la que exhibe el efecto farmacológico o curación, y la unida a proteínas permanecerá como reserva. Mientras que la parte libre es metabolizada o excretada del cuerpo, la proporción ligada será liberada lentamente a fin de mantener el equilibrio.
En un paciente poli medicado, que ingiere más de dos fármacos a la vez (doble absorción farmacológica), este equilibrio puede verse afectado, pues dos de los fármacos puede que se unan a las misas proteínas plasmáticas. Por ejemplo el fármaco A, administrado en primer lugar, se uniría a estas proteínas en cierta proporción. Entonces, si se administra el fármaco B, también unible a las proteínas, podría desplazar el fármaco A unido, lo que haría que aumentara la fracción libre de A, y por tanto la que produce el efecto farmacológico, dando lugar a mayor proporción de fármaco activo del previsto, y la consiguiente toxicidad. Por ejemplo, un fármaco cuyo efecto es la anticoagulación de la sangre, si se aumenta su dosis podría provocar hemorragias mortales.
Lugar de acción tras la absorción farmacológica
Se conoce que los fármacos buscan la estructura con la que unirse en el organismo, pero ¿cómo saben exactamente dónde actuar?. Cada mecanismo de acción es complejo y en numerosas ocasiones no se conoce totalmente. A continuación, descubriremos lo que ocurre con los fármacos más usados: Ibuprofeno y Paracetamol.
Ibuprofeno
En el caso del Ibuprofeno y otros AINES, estos actúan uniéndose a las enzimas ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2). Estas enzimas se encargan, de forma natural, de transformar el ácido araquidónico en prostaglandinas H2. Estas prostaglandinas son responsables de la vasodilatación y el dolor que experimentamos. Por tanto, la unión del Ibuprofeno a las COX, evita que el ácido araquidónico se convierta en prostaglandinas y por tanto que se produzca el efecto de inflamación y dolor. Pero esto también tiene resultados negativos, pues las COX-2 sólo están presentes en tejidos dañados, pero la COX-1 tiene un papel más general en el organismo, una de sus funciones es segregar prostaglandinas en el tubo digestivo, las cuales son protectoras de la mucosa gástrica. Si el Ibuprofeno se une a COX-1, el estómago queda desprotegido, y puede provocar daño. Por esto, es conocido que los AINES perjudican el estómago, por lo que se debería tomar junto a comida o protector de estómago.
Paracetamol
El Paracetamol, por el contrario, no hace efecto en el tejido dañado, si no que actúa a nivel de sistema nervioso central. Se desconoce su mecanismo de acción exacto de analgesia, pero si es cierto que aumenta el umbral del dolor inhibiendo las COX a nivel de sistema nervioso. El Paracetamol también parece inhibir la síntesis y los efectos de varios mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos. El efecto antipirético, también se logra con la inhibición de las COX, pero a nivel de hipotálamo, sitio regulador de la temperatura, lo que provoca que se produzca vasodilatación, sudoración y consiguiente bajada de fiebre.
Por tanto, el efecto de los fármacos se logra tras mecanismos complejos de absorción farmacológica en los que están implicadas diferentes estructuras. Para conseguir un resultado óptimo, se necesita estudiar cómo se producen las patologías y un diseño minucioso de los fármacos para conseguir que actúen justo en el sitio de acción, inhibiendo o estimulando rutas existentes en el organismo, que en algunas ocasiones tienen efectos colaterales. Por esto es importante vigilar la automedicación y tomar conciencia de los beneficios y riesgos de cada medicamento antes de tomarlo.
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